Startpagina / Samenvattingen / Orgaanoverschrijdende aandoeningen (OA) / macroliden-dysbacteriose-doxycycline

Overig - MTE2 Antibiotica 1: macroliden, tetracyclines en gepotentieerde sulfonamides

Q: Bij paard geven macroliden kans op ... Waarom geven we dit bij veulens wel?

Dysbacteriose Bij jonge veulens heb je nog geen dysbacteriose problematiek, en hebben ziekte waarmee ze abcessen krijgen waarvoor macroliden goed werken.

34 belangrijke vragen over Overig - MTE2 Antibiotica 1: macroliden, tetracyclines en gepotentieerde sulfonamides

Hoe herken je macroliden?

Grote macrocyclische lactonring met daaraan vast 1 of meerdere deoxysuikers

Waarom geef je herkauwers nooit oraal medicatie?

Pens

Bij wat voor soort dieren moet je oppassen met macroliden?

Hindgut fermenters, bv paarden

Bij paard geven macroliden kans op ... Waarom geven we dit bij veulens wel?

Dysbacteriose
Bij jonge veulens heb je nog geen dysbacteriose problematiek, en hebben ziekte waarmee ze abcessen krijgen waarvoor macroliden goed werken.

Geven we macroliden parenteraal bij paard?

Parenteraal doen we ook niet bij paard, want wordt via gal – en dus dikke darm – uitgescheiden. Bij herkauwers geen probleem, want zijn foregut fermenters.

Bacteriocide vs bacteriostatisch: macroliden

Bacteriostatisch, kan ook bacteriocide zijn afhankelijk van concentratie en soort bacterie.

Waarom zijn macroliden irriterend?

Heel geconcentreerde stof, hierom irriterend want je trekt water aan. Er zitten vaak ook hulpstoffen in, en vaak afwijkend van pH. grote hoeveelheden kunnen niet in spier

Waarom wil je in dgk soms juist spuitplek creëeren?

Soms wil je juist spuitplek creëeren in diergeneeskunde (weefselirriterende stoffen er in spuiten): stofjes die kort werken, werken op deze manier langer.

Waar worden macroliden vnl voor toegepast?

Voornamelijk in landbouwhuisdieren toegepast (luchtweginfecties belangrijke indicatie), soms in gezelschapsdieren en veulens (niet in volwassen paard vanwege dysbacteriose en mogelijk fatale colitis).

Wat is een belangrijke zorg bij macroliden?

Een belangrijke zorg bij geneesmiddelinteracties met macroliden: remming van cytochroom P450-enzymen, waardoor de klaring van sommige geneesmiddelen afneemt met het potentieel voor accumulatie.

Hoe herken je tetracyclines?

Lineaire tetracyclische (vier ringen) kern met diverse functionele groepen.

Wat is een moderne tetracycline?

Doxycycline

Waarom is doxycycline omstreden bij paard?

Lage orale biologische beschikbaarheid. Plasmaspiegel laag, zelfs onder MIC van bacteriën. Als je hoger gaat doseren, dan hoger dysbacteriose risico.

Bij planteneters zie je vaak hogere/lagere obb dan vleeseters

Lagere

Welke tetracycline is lipofieler?

Doxycycline

Waarom hebben tetracyclines minder risico bij paard dan macroliden (worden namelijk beide uitgescheiden via gal)

- komt weinig in lichaam terecht
- het werkt breedspectrum. Hierdoor minder makkelijk verschuiving van bact in dikke darm

Optimale doseringsstrategie tetracyclines

effectiviteit wordt het best voorspeld door T>MIC (tijdsafhankelijke werking).

Bijwerkingen/veiligheid tetracyclines

Eventuele fotosensibiliteit (dun behaarde of witte delen van het lichaam). Na orale toediening:
- Risico op dysbacteriose vanwege beperkte orale biologische beschikbaarheid, voornamelijk in herbivoren (doxycycline heeft dit minder – afhankelijk van diersoort en dosering).
- Donkere verkleuring gebit jonge dieren (tetracycline – calcium fosfaat complexen) – niet voor doxycycline.
- Eventueel braken/diarree/slijmvlieslaesies
Potentieel nefro- en hepatotoxisch bij hoge doseringen (let op nierinsufficiëntie). Cardiovasculaire bijwerkingen na IV, dus rustig toedienen (liefst verdund). Tevens weefselirritatie na injectie. Eventueel allergische reacties (zelden).

Waarom hoef je bij doxycyline niet op te letten op nierinsufficiëntie

Wordt via gal uitgescheiden

Gepotentieerde sulfonamides zijn een synergetische combinatie van twee groepen ab:

Sulfonamiden en diaminopyrimidines

Hoe herken je sulfonamides

sulfonyl groep (zwavelatoom met 2 dubbele verbindingen gebonden aan 2 zuurstofatomen) met een amine groep.

Hoe herken je diaminopyrimidines

Pyrimidines ring met 2 amine groepen

De structurele verschillen aan de rechterkant van de sulfamide moleculen verklaren de verschillen in ..., met name wat betreft de .....

Farmacokinetiek, eliminatiehalfwaardetijd

Werkingsmechanisme gepotentieerde sulfamides

Remmen van foliumzuursynthese bacterie (nodig voor purines à DNA). Twee opeenvolgende stappen in de foliumzuursynthese worden geremd, daarom synergetische combinatie.

Obb gepotentieerde sulfamides

voldoende/hoge orale biologische beschikbaarheid (kan oraal in alle diersoorten behalve herkauwers). Als niet oraal, liefst IV in verband met weefselirritatie en tragere absorptie na IM/SC, desondanks bij landbouwhuisdieren ook IM/SC in de praktijk.

Waarom accepteren katten minder snel gepotentieerde sulfamides

Uitgesproken smaak

Eliminatie gepotentieerde sulfonamides

TMP en SULF: enige biotransformatie lever voor renale uitscheiding (stof- en diersoortafhankelijk). Netto vaak hoge concentraties van werkzame stoffen in urine.

Halfwaardetijd gepotentieerde sulfonamides

Halfwaardetijden: TMP relatief kort (circa 2-3 uur), SULF wisselend (van circa 3 uur tot wel 10-11 uur à beperkingen combinatie preparaten!)

Optimale doseringsstrategie gepot sulf

effectiviteit wordt het best voorspeld door T>MIC (tijdsafhankelijke werking).

Klinische toepassingen gepot sulf

Systemische therapie door orale of parenterale toediening. Breed indicatiegebied (geen anaeroben). Niet bij purulente/exsudatieve infecties.

Veiligheid/bijwerkingen gepot sulf

Zeer weefselirriterend na injectie (door hoge pH, organisch oplosmiddel en hypertoniciteit). Cardiovasculaire bijwerkingen na IV, dus rustig toedienen (en niet bij gesedeerde/geänestheseerde dieren). TMP ruime therapeutische breedte. Sulfonamiden potentieel toxisch, met name bij langdurig gebruik (nu wel lagere doseringen en lagere toxiciteit door combi met TMP, eigenlijk zelden bijwerkingen). Onder andere nefrotoxiciteit (kristalurie), hematopoietische afwijkingen (thrombocytopenie, leukopenie, anemie), keratoconjunctivitis sicca in honden (NB: TMP/S niet in Dobermann: overgevoeligheidsreacties). Idiosyncratische reacties zijn ook beschreven. Potentiële dysbacteriose in herbivoren, met name in samenhang met vasten. Bijwerkingen relevant voor sulfonamides: kristalurie, idiosyncratische reacties en leukopenie/anemie.

Welke ab geeft de grootste kans op dysbacteriose na orale toediening?
a erythromycine
b doxycycline
c TMP/S

A, want is macrolide

Welke groep AB werkt onvoldoende tegen anaeroben?

Gepotentieerde sulfonamide

Welke groep AB werkt in de regel niet goed tegen enterobacteriën?

Macroliden

De vragen op deze pagina komen uit de samenvatting van het volgende studiemateriaal:

Orgaanoverschrijdende aandoeningen (OA)

Bekijk samenvatting

Een unieke studie- en oefentool
Nooit meer iets twee keer studeren
Haal de cijfers waar je op hoopt
100% zeker alles onthouden

Onthoud sneller, leer beter. Wetenschappelijk bewezen.

Studiemateriaal generieke omslagafbeelding