Lees hier de samenvatting en de meest belangrijke oefenvragen van Farmacologie - deel Sanne

• 1 Hoofdstuk 1 - Farmacodynamiek

• 1.1.1.2.3.2 Vals substraat

• Wat is een vals substraat?

  Sommige GM dat omgezet wordt naar vals substraat en zo een deel van het enzym inhiberen

• 1.1.2.1 Chemische selectiviteit

• Hoe wordt de binding (affiniteit) van een GM met zijn doelwit bepaalt en benoem een voorbeeld

  Dit wordt bepaald door de 3D ruimtelijke conformatie van een GM. Een voorbeeld is Angiotensine II die actief is in de situatie met 8 AZ en L-type AZ. Wanneer 1 AZ afgesplitst wordt (dus van 8 naar 7 AZ) is Angiotensine II niet meer actief omdat het niet meer perfect op de receptor past. Hetzelfde geldt wanneer van L-type AZ naar D-type gaat, de conformatie ook anders uitziet en niet meer actief is en minder affiniteit heeft voor receptor.

• 1.1.2.2 Biologische specificiteit

• Hoe wordt de biologische specificiteit bepaald en benoem een voorbeeld.

  Door verschillen in expressie van receptoren (of andere aangrijpingspunten. Een voorbeeld is Angiotensine II receptoren komen wel voor thv bloedvaten en medieert contractie in gladde spiercellen in bloedvaten, terwijl er in GI-stelsel geen angiotensine II receptoren voorkomen en daar dus geen effect zullen zien. Daarnaast stimuleert angiotensine II Na+ reabsorptie in de nier maar heeft geen invloed op darmepithelium.

• 1.2.2.1 1. Ligand-gated ion channels (ionotropic receptors)

• Wat zijn ligand-gated ion channels?

  Ligand-gated ion channels zijn ionen kanalen waarbij de receptor gekoppeld is aan een ionkanaal/ionstroom en waar de reactietijd heel snel is (ms)

• Hoe worden ligand-gated ion channels geactiveerd en wat heeft dit als gevolg?

  Worden geactiveerd wanneer ligand bindt en leidt tot ionenstroom en kan zorgen voor: 
  a) depolarisatie 
  b) hyperpolarisatie

• Noem 2 voorbeelden van ligand-gated ion channels

  Nicotinerge acetylcholine receptoren en GABAa receptoren

• Wat zijn Nicotinerge acetylcholine receptoren?

  Ze zijn gekoppeld aan instroom van kationen (natrium of kalium) die binnenstromen wat zorgt voor depolarisatie

• Wat zijn GABAa receptoren?

  Zijn eerder inhiberend en gekoppeld aan instroom van Cl- ionen

• 1.2.2.2 2. G-protein-coupled receptors (metabotropic)

• Hoe wordt de G-protein-coupled receptor geactiveerd?

  Ze hebben 7 transmembranaire structuren waar ligand/GM op kan binden met als gevolg activatie van receptor. Op een indirecte wijze wordt via koppeling met een G-eiwit de functie van een 2e boodschapper systeem of een ionkanaal geregeld: metabotropic receptor = GPCR. De reactietijd is in seconden.

• 1.2.2.2.1.2 Cardiomyocyte - zenuwcel

  Dit is een preview. Er zijn 2 andere flashcards beschikbaar voor hoofdstuk 1.2.2.2.1.2
  Laat hier meer flashcards zien

• Hoe verloopt de activatie van de bèta receptoren?

  1. Noradrenaline/norepinefrine activeren bèta receptoren 
  2. Geactiveerde bèta receptoren zorgen voor hogere productie van cAMP 
  3. Actiepotentiaal komt vrij die de voltage gated Ca kanalen opent en zorgt voor EXC Ca influx
  4. SER gaat Ca vrijstellen 
  5. Amplificatie van de contractie